近日,星空平台app新人权益理星空平台app新人权益绿色有机合成团队在复杂结构脂肪胺的模块化合成研究中取得新进展,在《Science》杂志子刊《Science Advances》上发表了题为“Decarboxylative Carbonyl Alkylative Amination: A General and Practical Strategy for Aliphatic Amine Synthesis”的研究论文。 同题参见该论文第一作者为理星空平台app新人权益研究生孟令智,通讯作者为理星空平台app新人权益苏伟副教授、青年教师许应桩和中国科学技术大学龚天军副研究员。

脂肪胺是药物、农药以及天然产物中广泛存在的结构单元,但传统合成方法在构建结构复杂、大位阻脂肪胺时仍面临挑战。 继续了解该研究提出了一种铁催化、可见光驱动的脱羧羰基烷基化胺化新策略,以醛、胺和羧酸为原料,在室温下能够高效合成结构复杂的脂肪胺。研究通过EPR测试手段捕获到了反应过程生成的碳自由基和氮自由基中间体,结合DFT计算,阐明了反应机理,并证实六氟异丙醇在促进亚胺离子生成和降低反应能垒中的多重关键作用。该方法成功应用于药物分子的后期修饰、药效团杂合分子的简洁合成,并在连续流反应器中实现了克级规模放大,为复杂脂肪胺的快速、多样化构建提供了一个绿色、实用且可规模化的合成平台。
该研究工作得到了星空平台app新人权益自然科学基金委、河北省科技厅、河北省星空平台app新人权益厅等项目的资助支持。 相关文章
论文链接:https://www.science.org/doi/10.1126/sciadv.aeg1452